项目合作 | 全新治疗肿瘤恶病质小分子药物

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项目概况

1.项目名称：肿瘤恶病质治疗药物

2.适应症：肿瘤恶病质

3.项目阶段：候选化合物已确定

4.合作需求：寻求项目转让或者合作开发

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作用机制

Z526能够有效缓解恶病质肌萎缩和脂肪降解

• 抑制巨噬细胞和肿瘤细胞TNF-α和IL-6的分泌

• 调控肌管细胞相关信号通路，减少肌肉蛋白降解，促进蛋白合成

• 调控脂肪细胞相关信号通路，减少脂肪动员和脂肪褐化

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项目亮点

1. 巨大的未满足临床需求：

第一种治疗恶病质的药物anamorelin只在日本获得批准，然而，anamorelin并没有通过手握力或肌肉耐力评估(即6分钟步行测试)证明对提高肌肉力量有任何效果。 此外，anamorelin不能提高癌症恶病质患者的生存时间。 因此，癌症恶病质的治疗仍有很大的改进空间和有待满足的需求。

2. 显著的临床疗效与较小的毒副作用：

体内实验研究显示：Z526缓解C26荷瘤小鼠的体重下降、提高摄食量

A.小鼠体重 B.小鼠去瘤体重 C.小鼠日均摄食量 D.小鼠平均累积摄食量 E.小鼠肿瘤体积

体内实验研究显示，Z526相比于Anamorelin更有效地缓解C26荷瘤小鼠的骨骼肌萎缩，增强肌肉力量

C. 小鼠腓肠肌切片HE染色以及各面积范围的肌束分布数量。D.小鼠肌肉抓力

在不影响抗肿瘤药奥沙利铂（OX）治疗作用的前提下，联合用药可改善化疗药所致的肿瘤恶病质；

小鼠去瘤体重变化图

完成初步体内的毒理实验，结果显示毒副作用较小，hERG IC50 = 34.1uM，Z526对人肝微粒体酶几乎没有直接抑制作用，且MTD（最大耐受剂量）大于药效剂量的20倍。

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