一、引言二、马库什化合物权利要求在EPO的修改原则判例1：T615/95判例2: T859/94判例3: T888/08判例4: T 0050/97判例5: T 0942/98
判例6: T1150/15三、结语马库什化合物权利要求以结构通式和取代基定义的方式概括出要求保护的化合物群组，有时群组中所包含的化合物数量可达数万甚至数十万。对这样的马库什权利要求的修改，不同国家和地区的专利局基于对其性质的不同理解而具有较大的差异。在中国，最高人民法院（2016）最高法行再41号判决[1]认为马库什权利要求是马库什要素的集合，而不是并列技术方案的集合，但同时允许对马库什权利要求进行修改，修改的原则应当是不能因为修改而产生具有新性能和作用的一类或单个化合物，同时也要充分考量个案因素。这份判决结束了之前多年以来关于马库什权利要求的性质是并列技术方案的集合还是概括的技术方案的争论。此外，该判决使得无效过程中马库什要素的删除变得基本不可能。如何应对该判决所确立的原则以更稳固和系统地构建马库什权利要求值得深思。这种思考在权利人寻求全球专利保护时面对各法域对马库什权利要求的不同修改原则时变得更加复杂。本文介绍欧洲专利局（EPO）对马库什权利要求的修改原则和判例，以为权利人在同族专利管理中提供参考。涉及申请文件的修改，欧洲专利公约（EPC）具有与中国专利法第33条类似的条款，即EPC 123(2)和123(3)，其分别规定申请或专利的修改不得包含超出申请文件提交时的内容之外的主题，以及专利授权后的修改不得超出其原授权保护范围。任何修改均需符合这两个条款，当然包含马库什化合物权利要求的修改。EPO对于马库什权利要求的含义的理解，不仅包括最常见的化合物通式马库什权利要求，而是更广义地包括任何以特征列举形式撰写的权利要求（例如组合物中各组分的选择的列举），本文只探讨化合物通式这一最常见类型的马库什权利要求。鉴于马库什化合物权利要求的特殊性，EPO判例法[2] II.E.1.6.3指出，作为一个总的原则，删除化学通式中的残基的含义必须不能导致从各个残基含义清单中选择出在原始文件中未公开的各具体含义的特定组合。可见，EPO允许从化学通式中删除特定残基的含义（即马库什要素），并且这样的删除无论是在申请的授权过程中还是在授权后的异议程序中，审查标准是相同的。但如何理解上述原则中的删除条件，即不能导致选择出在原始文件中未公开的各具体含义的特定组合？我们从EPO判例法中给出的具体判例来进行详细分析。为更清晰显示化合物通式的结构，本文中的结构式均按原结构重新绘制。该判例是EPO的里程碑式判例，其所确立的原则迄今为止一直为EPO所遵循。该判例的权利要求涉及吖啶酯，其具有以下通式，各取代基R1至R8以及X具有各自数量不等的具体含义（未全部列出），其中R4和R8独立地代表氢、烷基、链烯基、炔基、芳烷基或烷氧基。与本文讨论的主题有关的修改是从R4和R8定义的含义中删除了“氢”，保持其余取代基含义不变。EPO审查部门认为上述修改没有基础，导致修改后的权利要求的方案成为了未在原说明书中公开也无法从中得出的“全新选择（novel selection）”，因而驳回了申请。申请人不服，上诉至上诉委员会（Board of Appeal）。Board认为：被删除的“氢”已在原说明书中明确定义为R4和R8的众多取代基含义之一，该修改实际上仅是从列表中删除一个确切的、原始公开的含义。任何限缩式修改本身意味着修改后的范围要比修改前的范围窄，并且这样的修改并没有导致挑选出特定的基团组合，即未在原始文件中具体提及的单个化合物或化合物亚群，而是仍然维持了一个化合物群组，其与修改前群组的区别仅在于规模变小、所包含的化合物的数量被缩减。这种化合物的群组的收缩（shrinking）并未导致产生新的发明，即，未导致产生在原始申请文件中未公开的具体取代基含义的组合，因而撤销了审查部门的驳回决定。该判例的权利要求涉及光耦合剂，具有以下通式（I），修改后的通式如式(2)所示，各取代基的定义如下，修改以删除线的方式显示在其中。其中R11和R12中的至少一个是烷基-C(R1R2R3)，其中R1是直链烷基、支链烷基或环烷基；R2和R3各自是氢、卤素、烷基、芳基、…或羧基；或者，当R11和R12不是烷基-C(R1R2R3)时，R11和R12各自是氢、卤素、烷基、芳基、…或羧基；Board认为，对R11和R12的含义的明确（即，将R11明确为-C(R1R2R3)，而将R12排除是-C(R1R2R3)的可能性）使得产生了一个化合物亚群，该亚群在二环杂环母核的第6位必须具有一个叔烷基取代。这种修改导致从原通式中挑选出了6-叔烷基-吡唑并三唑的亚群，虽然该亚群被包括在原通式中，但该6位叔烷基取代的化合物群组并未在原始申请文件中出现。这种修改违反A123（2）EPC的规定，不被允许。但是，值得注意的是，并非将列表中的含义删至只有单个含义就一定不被允许，判例3设定了一个这样的例外。（a）选自通式A1、通式A2、化合物A3和化合物A4;（b）选自B1（具体化合物B1a, B1b, B1c, …）、B2（B2a, B2c, B2c, ...）…Board认为，说明书指出，组合物仅包含两种分组分（a）+（b）。将（a）限定至通式A1并从（b）中删除特定的化合物并未导致未在原始申请文件中公开的特定组合的出现。修改后的主题仍然是概括性的（generic），与原范围相比区别仅在于范围变小，因此符合A123(2) EPC的规定。此外，EPO对于马库什权利要求的修改并不仅限于马库什要素的删除，来自说明书中的特征也可以被加入到权利要求中，但仍需满足上述“未选择出在原始文件中未公开的各具体含义的特定组合”的条件。我们通过三个判例进行解释。该判例的权利要求1涉及如下所示的化合物通式，其权利要求原文及修改显示如下。X 是C1C3-C6 烷基，具有一个或两个选自羟基、卤素、…、叠氮基的取代基；Y是氢、C1-C6烷基、…、Z(CH2)p，其中p=0-6 并且Z 是-CO2R4或-CONR4R5，位于4-, 5-或6-位，其中R4和R5各自为氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、…、杂环基。可见，上述修改不仅包括删除Y取代基的马库什要素，还涉及“改变”马库什要素，包括将X取代基中的C1-C6烷基修改为C3-C6烷基，以及将Y取代基中的“Z(CH2)p”的p值取0。EPO审查部门认为，X取代基的下限由C1改为C3，Y取代基明确p=0，两者均得不到原始说明书的支持。但Board认为，说明书中关于烷基明确列举了正丙基和异丙基，因为两者代表了3个碳原子烷基仅有的两种异构体形式，因此可以作为C3烷基取代下限值的基础。原权利要求1明确公开了p为0至6，因此具体公开了p=0（端值），将p明确为0可以从原文直接且毫无疑义地得出。上述修改仅收缩了各取代基的含义列表，没有导致挑选出特定的取代基定义组合，而是维持了权利要求1的取代基通式形式，其与原权利要求1相比仅仅是缩小了规模。因此，上述修改符合A123(2) EPC规定。该判例权利要求1涉及如下所示的化合物通式，其权利要求原文及修改显示如下。R5是氢、氰基、硝基、卤素、…、C1-C6烷氧基羰基。上述修改删除了X1、X2和R5的所有其他定义，使其范围缩小至单个定义，导致挑选出了具体残基定义的组合。申请人依赖于说明书试图证明修改后的方案存在于原始申请文件中。但Board指出，虽然在说明书公开的优选实施方式中，X1和X2是氧、R5是氢，但R1是卤素、R2是氢或氟、R3是C1-C6烷基、R4是全卤化C1-C2烷基，而在修改后的权利要求1中，R1还可以是氰基、硝基或三氟甲基；R2和R4分别是更大范围的卤素或C1-C6卤代烷基。该优选的实施方式不足以作为修改后的权利要求1的依据。因此，修改后的技术方案未在原始申请文件中公开，不符合A123(2) EPC的规定。该判例的权利要求涉及一种整合酶抑制剂通式化合物，具有以下通式，其中各基团的定义如下，申请人的修改方式以删除线和下划线（添加）的方式显示在其中。C环是一个 5-至6-元 含N芳香杂环，其可含有1至4个O、S和/或N原子，其中与在键合位置的原子相邻的至少一个原子是非取代的N原子；虚线代表存在或不存在键，RB是选自氢、卤素、…、任选取代的氨基、…、杂芳基烷基磺酰基， RC 和RD 与相邻碳原子一起形成一个 5-至6-元 环，该环可包含一个或多个氮原子和/或氧原子并且可与苯环稠合。在上述修改中，涉及RC和RD的修改是源于从属权要求2-3的合并，但从属权利要求2-3并未对X、Y、Z和C环进行限定。申请人基于说明书中的优选方案对其他取代基进行了进一步的修改。Board认为，说明书中虽然有X和Z优选是O且Y优选是氢的亚群，但该亚群并未明确RB是氨基。因此，上述修改导致挑选出一个亚群，这个亚群未在原说明书和权利要求中出现过，不符合A123(2) EPC的规定。从上述判例可知，EPO总体上认为马库什权利要求是概括的方案，而不是并列技术方案的集合，这一点与本文开头所引用的中国最高法行再41号判决的思想是一致的。但是，EPO对于马库什权利要求的修改更为宽松，无论是审查阶段还是异议阶段均秉持相同的标准，即不能导致挑选出未在原始申请文件中公开的特定的取代基定义组合，并且修改不限于马库什要素的删除，也可以是基于说明书的马库什要素的变更。当基于说明书中的优选实施方案修改权利要求时，需要注意不能仅修改个别取代基，而应当维持所有取代基的优选组合，否则会导致修改不符合A123(2)的规定。
注释（上下滑动阅览）
【1】http://gongbao.court.gov.cn/Details/ca298c326cf39a0c3957b33206683e.html【2】Case Law of the Board of Appeal, 2019【3】https://www.epo.org/law-practice/case-law-appeals/recent/t950615eu1.html【4】https://www.epo.org/law-practice/case-law-appeals/recent/t940859eu1.html【5】https://www.epo.org/law-practice/case-law-appeals/recent/t080888du1.html
【6】https://www.epo.org/law-practice/case-law-appeals/recent/t970050eu1.html【7】https://www.epo.org/law-practice/case-law-appeals/recent/t980942du1.html
【8】https://www.epo.org/law-practice/case-law-appeals/recent/t151150eu1.html媒体合作请联系Sharon市场合作、转载授权、专栏投稿、会议活动、发布招聘...
作者：倪申文
编辑：Sharon
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